Antibiótico con amplio potencial terapéutico para el manejo de micosis superficiales y profundas. Inhibe la biosíntesis del ergosterol o de otros esteroles en los organismos sensibles, lo que daña la pared celular y altera su permeabilidad; esta acción da lugar a la pérdida de elementos celulares esenciales. También inhibe la síntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y perioxidativa, acción que origina concentraciones tóxicas del peróxido de hidrógeno que puede destruir los organelos y produce necrosis tisular. Cándida albicans inhibe la biotransformación de las blastosporas a la forma micelial invasiva. Según su concentración, puede ser fungistático o fungicida. Es muy activo contra Cándida albicans, Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidioides brasiliensis, y diversos hongos superficiales: Trichophyton, Epidermophyton y Microsporum. También es activo contra estafilococos, estreptococos, Bacillus anthracis y B. fragilis. Se absorbe con rapidez a través de la mucosa gastrointestinal y se distribuye ampliamente en el organismo, alcanzando concentraciones terapéuticas en diversos tejidos y líquidos orgánicos, excepto en el líquido cefalorraquídeo, cuyas concentraciones son menores que 1% de su concentración plasmática. Esta última alcanza el máximo 1 a 4 h después de su administración, y su vida media tiene dos fases, una de 1.4 a 3.3 h y la segunda de 8 h. Sufre biotransformación en el hígado y se elimina en la bilis en forma de metabolitos inactivos; sólo un pequeño porcentaje aparece en la orina sin cambios metabólicos
 
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